抗生物質のような天然物質やサルファ剤のような合成化学療法剤は微生物の発育･増殖を阻止する静菌的な作用がある。その作用は細菌や真菌などの微生物の特定の代謝を阻害し、高等生物がもっている代謝には直接作用しないという特性がある。このように標的とする微生物に対してのみ毒性を示し、その宿主細胞(高等生物細胞)には障害を与えないことを選択(的)毒性という。このような薬剤が優れた効果を示し副作用も少ない。ペニシリンとその誘導体、ストレプトマイシンなどのアミノ配糖体、テトラサイクリン系、エリスロマイシンなどのマクロライド抗生物や各種のサルファ剤は選択毒性が優れた薬剤である。