放線菌Streptomyces kanamyceticusが産生するアミノ配糖体抗生物質で、カナマイシン Bも産生する。結核菌のほかグラム陽性菌、グラム陰性菌の発育を阻止する有用な化学療法剤の一つである。ストレプトマイシンの作用と似て、細菌のタンパク質の生合成経路に作用して、その遺伝情報を誤読させるが、ストレプトマイシンの作用とは細部で異なっている。また、カナマイシンは耐性菌がつくる各種の酵素によって不活性化されるが、化学的に改良された3',4'-ジデオキシカナマイシン Bは耐性菌や緑膿菌に有効である。